執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理綜合輔導(dǎo):甲狀腺激素及抗甲狀腺
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☆ ☆☆☆考點1:甲狀腺激素 甲狀腺激素是碘化酪氨酸的衍生物,包括甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)?! 炯谞钕偌に氐纳锖铣膳c分泌】 1.血液循環(huán)中的碘化物被甲狀腺細胞通過碘泵主動攝取。 2.在過氧化物酶的作用下,碘化物被氧化成活性碘或氧化碘中間產(chǎn)物(I+)。I+與甲狀腺球蛋白(TG)上的酪氨酸殘基結(jié)合,生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。 3.在過氧化物酶的作用下,一分子MIT和一分子DIT偶聯(lián)成T3,兩分子DIT偶聯(lián)成T4.T3和T4貯存于濾泡腔內(nèi)的膠質(zhì)中?! ?.在蛋白水解酶的作用下,T3和T4從TG中釋放并進入血液?! 〈贵w、心、肝、骨骼肌、肺、腸組織的細胞都含有甲狀腺素受體。在胞膜、線粒體、核內(nèi)也有甲狀腺素受體分布。T3可與膜上的受體結(jié)合,也可被動進入 胞內(nèi),與胞漿結(jié)合蛋白結(jié)合并與游離的T3形成平衡狀態(tài)。甲狀腺激素通過調(diào)控由核內(nèi)T3受體所介導(dǎo)的基因表達而發(fā)揮作用?! 炯谞钕偌に氐恼{(diào)節(jié)】 下丘腦分泌促甲狀腺素釋放激素(TRH)。TRH順血流進入垂體前葉細胞,引起促甲狀腺素(TSH)的分泌。TRH和TSH最終促進甲狀腺機能,提高T3、T4的水平。T3和T4濃度過高時又對TSH起負反饋調(diào)節(jié)作用。 【藥理作用】 1.維持正常生長發(fā)育。T3和T4主要影響腦和長骨的生長發(fā)育。甲狀腺功能不足時,軀體和智力發(fā)育均受影響,可致呆小?。送〔。?,表現(xiàn)為身體矮小,肢體粗短,智力遲鈍。成人甲狀腺功能不全時,則可引起黏液性水腫。 2.促進代謝。能促進物質(zhì)氧化,增加組織耗氧量,提高基礎(chǔ)代謝率,使產(chǎn)熱增加。甲狀腺功能亢進時有震顫、心跳加快、急躁、失眠、神經(jīng)過敏等癥?! 九R床應(yīng)用】 主要用于甲狀腺功能低下的替代補充治療。 1.呆小病。確診后應(yīng)盡早使用,嬰幼兒若治療及時,發(fā)育仍可正常。若治療過晚,即使軀體能正常發(fā)育,智力將仍然低下?! ?.黏液性水腫。一般用甲狀腺片,從小劑量開始,漸增加至足量?! ?.單純性甲狀腺腫。服用甲狀腺片,既可補充內(nèi)源性的不足,且能抑制TSH的分泌,以緩解甲狀腺組織代償性增生肥大?! 静涣挤磻?yīng)】 過量可引起甲亢的臨床表現(xiàn),如多汗、體重下降、急躁、失眠、神經(jīng)過敏等,甚至出現(xiàn)震顫、發(fā)熱等。在老人和心臟病患者,可發(fā)生心絞痛和心肌梗死。